塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成,达到抗炎镇痛的效果。在临床上,它常用于缓解骨关节炎、类风湿关节炎及强直性脊柱炎的症状和体征,也可以用于治疗成人急性疼痛(如急性踝扭伤、急性肩腱炎、滑囊炎、慢性腰背痛急性发作及术后疼痛等)。
塞来昔布具有高蛋白结合率,在组织中广泛分布,主要在肝脏内代谢。在空腹情况下,塞来昔布的半衰期大约为11小时,且吸收会受食物影响。塞来昔布高剂量400毫克每日两次时,应与食物同服以增加吸收;200毫克每日两次时,服药时间不受进食时间影响。
塞来昔布治疗骨关节炎时,用药剂量为200毫克,每日一次口服,或100毫克,每日两次口服;治疗类风湿关节炎时,用药剂量为100~200毫克,每日两次口服;治疗急性疼痛时,用药剂量为第1天首剂400毫克,必要时可再服200毫克,之后根据需要每日2次,每次200毫克;治疗强直性脊柱炎时,用药剂量为每日200毫克,每日一次或每日两次口服。
在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑其潜在利益和风险。在临床实际使用过程中,应考虑患者的个体差异,并非所有患者均适合使用该药。具体来说,服用塞来昔布应注意以下几点:
1.禁用于冠状动脉旁路搭桥手术的患者;对磺胺过敏的患者;服用阿司匹林或包括其他环氧化酶-2特异性抑制剂在内的非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹等过敏反应的患者;对塞来昔布过敏的患者;有活动性消化道溃疡和/或出血的患者;重度心力衰竭的患者。
2.中度肝功能损害的患者中,塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%,不推荐重度肝功能损害的患者使用该药;不推荐在严重肾功能不全的患者中使用该药。
3.目前尚无关于18岁以下人群应用塞来昔布的疗效和安全性资料。
4.老年人群一般不需要对该药剂量进行调整,但体重低于50公斤的患者,开始治疗时应建议使用最低推荐剂量。
5.塞来昔布可能会导致可逆性的排卵延迟,也可能导致胎儿动脉导管过早闭合,故从孕期第30周时应避免使用该药。哺乳女性应当谨慎使用该药。
6.同时使用多种非甾体类抗炎药,几乎不会增加疗效,但会增加胃肠道毒性的风险,故不建议给予两种或以上非甾体类抗炎药,即不建议塞来昔布与其他非甾体类抗炎药(如布洛芬等)同时使用。
7.长期用药,应注意监测药物不良反应,如定期进行全血细胞计数、血生化检查等。使用过程中,一旦出现不良反应或任何不适,应及时咨询药师或医生。▲